谋杀杨杏佛事件与“中国人权保障同盟”的成立密切相关，因此也与国民党左翼领袖邓演达的死有关。1931年8月19日，国民党左翼领袖邓演达主持第三届党干部培训班的结业式。这给蒋介石的人一个逮捕邓并将他投入监狱的机会。邓演达在监狱受到总司令本人的审讯和惩罚。被捕4个月后，蒋介石下令杀害邓演达。于是，12月29日，蒋的警卫头目王世和在南京麒麟门外的沙子岗悄悄地将邓处决。不过，蒋的重大政治对手之一的消失是无法长期对公众隐瞒的，消息传开，群情激愤。
邓演达之死作为蒋的秘密特工侵犯公民权利的又一个例子，使反对政府侵犯人权的斗争更加激烈了。1932年12月，一组包括蔡元培、宋庆龄、鲁迅、马相伯、沈钧儒和史量才在内的全国最有声望的知识分子，共同组织起了“中国人权保障同盟”。其总干事和副会长是很快在全世界自由和进步的圈子里名声渐起的杨杏佛。
杨杏佛（杨铨）毕业于清华大学，曾就学于美国哥伦比亚大学他在中国人权保障同盟任职的同时，还兼职为上海政治分会和中山陵工程委员。那时他和妻子赵志道住在上海法租界环龙路铭德里7号，离亚尔培路331号同盟办公处不远。杀害杨的决定显然来自蒋介石，这既缘于对杨介入同盟活动的不满，也是为了杀一儆百。
同盟在上海和外国报纸上刊登的邓演达被害的英文布告激怒了蒋介石。而且，1933年初，在“九一八事变”和“一二八事变”之后的动荡中，杨杏佛去过华北呼吁全国统一抗日。蒋介石对此非常恼火。于是1933年3——4月间，戴笠从他的领袖那里接到了刺杀杨杏佛的命令。这位特务头子立刻在上海建立了指挥部，亲自监督执行这一计划。
戴笠的第一个步骤是监视杨杏佛，以找出杨的行动规律。他的特工很快就发现，杨杏佛每天要去法租界外的一个地方练一两个小时的骑马。他们立刻制订了一套接近他并在他练骑马时行刺的方案。蒋介石不同意这个方案。他认为，杨必须在法租界内被杀，这样他的死对宋庆龄会有很大的影响。戴笠理解这次谋杀的主要目的在于恐吓同盟的其他人员，自然同意蒋的想法，随即制订了在法租界行人相对稀少的中央研究院附近谋杀杨的计划。
行刺队由行动组组长赵理君带领，他随身带了李阿大、过得诚和施芸飞等人，彼此宣誓绝不被活捉。1933年6月18日，刺客们躲在亚尔培路中央研究院国际出版品交换处门口。当杨杏佛的汽车在大门口一停下，刺客们立即上前开枪。杨杏佛连中10枪。混乱中刺客之一过得诚转了向，被赵理君无意击伤。结果过被法租界警察逮捕，他的不被活捉的誓言没有实现，但后来终被戴笠的特务灭口。其余的刺客全逃跑了。受致命伤的杨被送到金神父路上的广慈医院，在那里他因伤势过重而去世。
杨杏佛的被杀是个“著名事件”。宋庆龄发表了激动人心的讲话：
这些人和他们雇来的打手们以为靠武力、绑架、施刑和谋杀，他们可以粉碎争取自由的斗争……但是，斗争不仅远远没有被粉碎，而且我们应当更坚定地斗争，因为杨铨为了自由而失去了他的生命。我们必须加倍努力直至实现我们的目标。
鲁迅以悲伤的语气写了一首哀悼诗：
杨杏佛的葬礼，是在6月20日一个夏日雨天举行的，宋庆龄和鲁迅冒着生命危险前去吊唁。
那段时期，宋庆龄受到持续的监视，而且戴笠的特工多次企图收买她的女佣，但都失败了。而且，负责监视她的便衣特务也只记下来往人员的汽车牌照，从来没有跟踪来访者到他们的住处。不过，特工们报告说，宋庆龄并没有被杨杏佛的死吓倒，而蒋介石对她无所畏惧的态度恼怒之极，命令戴笠用车祸来威胁她的生命安全。为此沈醉安排了一系列技术细节（包括把他们汽车的前窗玻璃换成防震玻璃，因为汽车将被用来作惩罚的工具）。但在最后一刻蒋介石开始顾虑起来，他怕自己的秘密特工会不慎将宋庆龄撞死，而他的夫人和宋子文会因为他害了他们的姐姐而跟他大吵大闹，于是他取消了这个计划。
宋庆龄在杨杏佛被杀后表现出的无所畏惧，促进了国际舆论反对蒋介石政权的过分行为。假如谋杀对恐吓其他进步人士的确有效的话，它也使委员长的政府声名狼藉。1933年7月19日，《上海晚邮信使》（Shanghai Evening Postand Mercury）发表了一篇题为《55个中国领导人被“法西斯分子”列入谋杀黑名单的神秘文件——蒋总司令被称为是“蓝衣社”谋杀活动的命令者以巩固个人权力》的文章。据说被杨杏佛之死激怒的公众现在又对这份“神秘的文件”感到不安，此文件应该是从蒋介石的“秘密蓝衣社或中国法西斯组织”中泄露出来的，上面有所有关于暗杀的指令。看来，哈若德·依萨克斯（Harold Isaacs）的《中国论坛》（China Forum）从广州共产党中央新闻社（中央社）直接收到了一份该文件的复印件。据《中国论坛》报道，该文件（注明日期为6月15日，杨杏佛死前三天）不仅列出了要谋杀的中国共产党领导人，而且还把蒋介石在国民党内部的对手作为目标，如胡汉民。