在持续了数年的明争暗斗之后，李世民开始积极筹划对东宫的反扑，立誓要将李建成和李元吉的联盟击破，并且不给他们任何机会。久经沙场的李世民深深明白这个道理：一旦不能一招制敌，势必引来更凶猛的反扑。因此，他下定决心要消灭太子一党，他开始从一只蛰伏的雄狮变成蓄势待发的利箭，他要求自己一发必中。
在房玄龄、杜如晦、长孙无忌等人都悄悄在亲王府中集合之后，李世民说：“我本来怀着仁厚之心，不愿意让父皇看到兄弟相残而伤心。但是太子和齐王步步紧逼，并不因我们是一母同胞而留有丝毫余情。既然是这样，我只能奋起出击了。”
房玄龄说：“东宫和秦王府已经势不两立，若是秦王还心存幻想，希望太子会因为兄弟之情而翻然悔悟，那就太可笑了。现在，我们只能挥戈以向，找个办法让皇上治太子的罪，才能为社稷求得安宁。”
众人皆点头称是，可是长孙无忌却说：“此前杨文干谋反之时，太子作为主谋，却被皇上赦免。可见皇上对于太子的宠爱远胜秦王，我们如果再想通过皇上来让太子受到惩罚，似乎不太可能了。就算能找到证据再以谋逆之罪告到皇上那里，也不一定会扳倒太子，所以我们一定要找其他办法。”
其实，对于李渊的期望，李世民早就已经放弃了。他眼看着李建成做出企图谋逆、戕害兄弟等行为，李渊在了解真相之后依旧保护太子，便对李渊已然失望。他明白，在李渊的天平上，虽然他李世民建立了无数军功，被赐予了很多荣耀，却依旧抵不上太子重要。而谙熟兵法的他也明白：敌人用过的招数，自己不能再用。李建成对他设计圈套、在皇上面前诋毁诬陷等策略，都起到了一定作用，如果自己再去效仿，也许不仅不能取得效果，还会让太子占了先机。所以，他要的是太子从未做过的。
李世民对众人说：“太子一向不能容我，杀我之心不死。这一次又在昆明池设计害我，既然这样，我又怎么能坐以待毙！我只能在他杀我之前先动手，而且我要一招制敌。这也是为了国家社稷，为了大唐的安宁。”
房玄龄说：“我们要对太子下手，必然要找到一个合适的地方。现在长安城中到处都是太子的人，就连皇宫中也都是太子布下的阵防，哪儿才最合适呢？”
看众人沉默，李世民说：“玄武门的守将敬君弘曾经是我的部将，跟随我南征北战，在平定窦建德的战役中表现突出，被我推举驻守玄武门，是可以信任的人。现在长安城里要想找到可以下手而不被打扰的地方，可能就只有玄武门了。”
房玄龄一听大喜，说：“玄武门是进宫必经之地，皇上现在又住在靠近玄武门的临湖殿。只要我们能将太子引到宫中，让他朝拜皇上，必然要经过玄武门，就能找到下手的机会。”
这一点很快便获得了大家的赞同。侯君集、尉迟恭等人说：“我们可以先去玄武门做好埋伏，一旦太子出现，便可以动手杀了他。”
可是长孙无忌却说：“那么又怎么能将他引到玄武门去呢？平时太子朝拜，我们都掌握不到行踪，而且多有随行，也难找到机会。”
这个问题难倒了大家。就算是做好了万全的准备，李建成不出现，也是白搭。众人都开始沉吟思索，李世民说：“要让太子去朝拜皇上，就不能是太过激烈的理由。如果是谋反这些罪名，估计太子就不敢去进宫面圣，反而是逃走了。”
长孙无忌说：“如果理由不够，皇上又觉得没有必要召见太子，那我们的辛苦就付诸东流了。”
大家又一次陷入沉默中，过了半晌，杜如晦说：“太子常常入宫，其实并不是拜见皇上，很多时候他是去后宫。”
房玄龄说：“尹德妃和张婕妤两人与太子的私交非常好，这是大家都知道的。”
杜如晦说：“既然这样，我们能不能在这件事上做一些文章呢？”
房玄龄想了想，一拍手说：“对啊！我们可以向皇上告密，就说太子淫乱后宫。这条罪名可大可小，宫里又一直传有太子与尹德妃、张婕妤过从甚密的消息，皇上一定会召见太子。而太子觉得自己被冤枉，也一定会进宫去做解释。到那时，我们就可以在玄武门等着他自投罗网了。”
众人对这一说法都表示赞成，李世民也表示赞同，便连夜写了奏折，揭发太子与尹德妃、张婕妤秽乱宫廷，有损尊严。同时说太子和齐王有意谋害自己，让李渊不得不将李世民也同时召入宫中询问。
武德九年六月四日的早晨，李渊打开李世民的奏折一看，勃然大怒，便诏令太子李建成和秦王李世民进宫到临湖殿面圣。
这边东宫接到了消息说，秦王在皇上面前告了一状，说太子淫乱后宫，皇上大怒，命其进宫一问究竟。李元吉说：“我们现在兵马都已经部署得差不多了，而秦王此时忽然陷害，诏令太子进宫，肯定不会有好事。不如太子就称病在家，暂时不去朝拜，静待事情发展的情况，再做打算。一旦秦王有所举动，我们就起兵将其制伏。”
李建成却摇摇头说：“我莫名其妙背上这样的罪名，皇上对我的信任肯定有所降低。而且我现在部署严密，长安城到处都有我的布防。薛万彻、谢叔方、冯立等得力的部将也都做好了随时作战的准备。你就不用担心了，只要进宫向皇上解释清楚这些，秦王的谎言就不攻自破，到时候我们就可以动手了。”
在李建成的坚持下，他带着齐王以及部分亲随进宫到临湖殿面圣。途经玄武门时，太子忽然发现情况不对。原本守卫森严的玄武门今天没有几个人看守，城门上的守将个个面目紧张。发现端倪的李建成忙将自己的疑惑告诉了李元吉，两人勒住马头打算撤回东宫去，却见李世民全副武装，带着一队亲随迎面而来。
李世民看到太子和齐王想要逃走，便朗声道：“太子、四弟，你们不是来见皇上的吗？怎么还没见到就要走？”李建成见状忙策马想要逃出宫去，李世民已经开弓拉箭，一箭正中太子后心。
眼看着太子应声落马，李元吉大骇，忙扭转马头想要直冲向李世民，与其决一死战。孰料李世民身边猛将尉迟恭早已等候多时，一箭正中眉心，将其射落。
变故在瞬间发生，所有的人都惊呆了，太子的部下顿时一哄而散。李世民命人将他们收拢，一个个都拘押起来，但依旧有漏网之鱼逃出宫去，向宫门外守候的太子护卫队呼救。不一会儿，薛万彻、冯立等太子的手下部将都率兵赶到玄武门。
这一边，李世民带着尉迟恭、侯君集、张公瑾等人，连同玄武门守将敬君弘，死守城门。另一边，太子翊卫薛万彻、车骑将军冯立也率兵猛攻。薛万彻眼看城门守得严固，便对冯立说：“秦王带着部将都在这里死战，秦王府一定缺人把守，你且在这里攻城，我率军去攻打秦王府！”
李世民一看薛万彻率军撤退，要去攻打秦王府，不由得一阵发慌，此时的秦王府中只有老幼家眷，薛万彻一去必然全部被俘。正焦急间，尉迟恭跃然上马，将李建成和李元吉的人头砍下来，挂到城门之上，对冯立、薛万彻说：“你们的主子已经死了，你们还想做什么！”
众人一看太子和齐王已然被杀，顿时斗志涣散，很快便被秦王军队击溃。而薛万彻和冯立也仓皇逃出长安去了。
玄武门之变以李世民的完胜告终，虽然在事件的过程中，李世民也多次身涉险境，但他果断下令杀死李建成和李元吉，为自己赢取了最后的胜利。
史学家们向来对这一事件褒贬不一，司马光曾经对此提出美好的想象，认为李渊如果可以像周文王一样，明智地选择出一个接班人，而李建成如果可以像吴太伯一样甘于让贤，把权力交给比自己有才能的人，至于李世民，如果能像子臧一样，不贪恋权力皇位，这一切残忍的流血冲突就不会发生了。但是至高无上的皇权所具有的引诱力并不是所有人都能抗拒，李渊、李建成和李世民都不是圣人。他们只是凡人，有着凡人的欲望，所以只能选择阴谋和暴力，来实现自己的目标。